دواعي الاستعمال

مثبّط كينازات جانوس (JAK) مُوجَّه للبالغين المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي النشط المتوسط إلى الشديد، والتهاب المفاصل الصداف النشط، والتهاب الفقار اللاصق النشط الذين أبدوا استجابة غير كافية أو عدم تحمّل لمانع TNF واحد أو أكثر. كما يُستخدم لالتهاب القولون التقرحي النشط المتوسط إلى الشديد.

موانع الاستعمال

لا توجد موانع مطلقة وفق بيانات الشركة المصنّعة؛ غير أن الاستخدام غير موصى به لدى المرضى المصابين بعدوى خطيرة نشطة أو قصور كبدي شديد. يستلزم تقييم دقيق للمنفعة مقابل الخطر لدى المرضى ذوي عوامل خطر قلبية وعائية أو تاريخ من الأورام الخبيثة أو خطر التجلط.

الآثار الجانبية

العدوى الخطيرة (بما فيها السل والعدوى الانتهازية)، وزيادة خطر الوفاة (خاصة لدى المرضى فوق الخمسين مع عوامل خطر قلبية وعائية)، والأورام الخبيثة، والأحداث القلبية الوعائية الكبرى (MACE)، والتجلطات (الوريدية العميقة/الانسداد الرئوي)، وارتفاع إنزيمات الكبد، وقلة خلايا الدم. التأثيرات الشائعة تشمل التهابات الجهاز التنفسي العلوي والصداع والإسهال.

تحذيرات

تحذير أسود: زيادة خطر الإصابة بعدوى خطيرة والوفاة والأورام الخبيثة (بما فيها سرطان الغدد الليمفاوية وسرطان الرئة) والأحداث القلبية الوعائية الكبرى والتجلطات. يُستخدم بأقل جرعة فعّالة. يُجرى فحص السل قبل البدء. لا يُوصى باستخدامه مع مثبطات JAK الأخرى أو المعدِّلات البيولوجية. يستلزم استخدامه لدى المرضى ≥50 سنة مع عوامل خطر قلبية وعائية دراسة متأنية.

آلية العمل

يثبّط توفاسيتينيب كينازات JAK1 وJAK3 (وبدرجة أقل JAK2)، مما يحصر مسار إشارات JAK-STAT. يُقلّل ذلك من فسفرة بروتينات STAT وتنشيطها، مما يُضعف إشارات السيتوكينات الالتهابية ويُعدّل وظيفة خلايا المناعة المتورطة في التسبب في التهاب المفاصل الروماتويدي وغيره من الأمراض الالتهابية.

التخزين

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة بين 20 و25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ مع السماح بانحرافات بين 15 و30 درجة مئوية.