دواعي الاستعمال

جيفيتينيب مثبط لكيناز تيروزين EGFR مُشار إليه كعلاج خط أول للبالغين المصابين بسرطان الرئة غير صغير الخلايا النقيلي الذين تحمل أورامهم حذف الإكسون 19 أو طفرة الاستبدال L858R في الإكسون 21 وفق اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء.

موانع الاستعمال

لا توجد موانع استخدام مطلقة في نشرة إدارة الغذاء والدواء. يُستخدم بحذر في مرضى القصور الكبدي. المحفزات القوية لإنزيم CYP3A4 المتزامنة (مثل الريفامبيسين والفينيتوين) تُقلل تعرض الجسم لجيفيتينيب بشكل ملحوظ.

الآثار الجانبية

تشمل التأثيرات الضائرة الشائعة الإسهال والطفح الجلدي وحب الشباب وجفاف الجلد والغثيان وارتفاع إنزيمات الكبد. تشمل المخاطر الجسيمة مرض الرئة الخلالي وتسمم الكبد وثقب الجهاز الهضمي والإسهال الشديد المستمر واضطرابات العين.

تحذيرات

أوقف جيفيتينيب عند تفاقم الأعراض التنفسية وأوقفه نهائياً إذا تأكد مرض الرئة الخلالي. راقب وظائف الكبد بصفة دورية. استخدمي وسائل منع الحمل الفعّالة للنساء في سن الإنجاب؛ العقار سام للأجنة.

آلية العمل

يُثبط جيفيتينيب بصورة عكسية كيناز تيروزين EGFR عن طريق التنافس مع ATP في مجال الكيناز، مستهدفاً بشكل تفضيلي الطفرات المنشطة (حذف الإكسون 19 وL858R) التي تدفع تكاثر الخلايا الورمية في سرطان الرئة غير صغير الخلايا. يؤدي ذلك إلى تقليل الإشارات الدنيا عبر مسارَي MAPK وPI3K/AKT.

التخزين

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة أقل من 30 درجة مئوية بعيداً عن الرطوبة والضوء.